
1.Что такое Апабеталон?
Апабеталон является высокоэффективным Ингибитор бромодомена BET который конкретно нацелен на Домен BD2.


2.Как это работает?
Апабеталон (RVX-208, RVX-000222) является мощным Ингибитор бромодомена BET который выборочно нацелен BD2 , с IC50 0,510 мкм в бесклеточных анализах, показывающих 170-кратная селективность над BD1.
RVX-208 является мощным ингибитором бромодомена, воздействующим как на BD2 и BD1 , со значениями IC50 0,51 мкм и 87 мкм , соответственно.
Бромодомены (BRD) представляют собой модули взаимодействия белков, которые связываются с белками, содержащими ε-N-ацетиллизин. BRD действуют как эффекторные домены для ферментов, модифицирующих хроматин, регуляторов транскрипции и регуляторов хроматина.
RVX-208 является мощным ингибитором Бромодомены BET класса II . Он проявляет близость к обоим BD2 и BD1 , со значениями KD 0,194 мкм и 4,06 мкм , соответственно. RVX-208 связывается с ацетиллизин-связывающим карманом пептид-конкурентным образом [1].
В Клетки HepG2 , RVX-208 индуцирует синтез информационной РНК и белка аполипопротеин (апо) AI . Это также вызывает BRD4-опосредованная экспрессия мРНК ApoA-I.
В Африканские зеленые обезьяны , RVX-208 увеличивает уровень сыворотки ЛПВП-Х и апоА-я уровни по 97% и 60%, соответственно.
RVX-208 также увеличивает пре-β1-LpA-I, Субчастицы α1-LpA-I ЛПВП, АТФ-связывающий кассетный транспортер G1 (ABCG1), АТФ-связывающий кассетный транспортер А1 (ABCA1) , и отток холестерина.
В мыши с гиперлипидемией апоЕ(-/-) , RVX-208 (150 мг/кг) значительно ингибирует образование повреждений аорты. Кроме того, это увеличивает ЛПВП-Х , уменьшает ЛПНП-Х , и уменьшается провоспалительные цитокины.
3. Преимущества и использование:
Апабеталон исследуется на предмет лечения диабет, атеросклероз , и ишемическая болезнь сердца.
Вопрос: принимает ли компания заказы на образцы?
О: Да, наша компания принимает заказы на образцы.
Вопрос: Каков минимальный объем заказа для компании?
О: у нас нет требований к минимальному объему заказа, мы организуем его в соответствии с потребностями клиента.
Вопрос: Как обеспечить качество товаров?
О: у нас есть строгая система управления контролем качества и строгие процедуры выпуска, и мы предоставим клиентам все процедуры перед отправкой в соответствии с их требованиями.
В: Можем ли мы увидеть качество продукции перед отправкой заказа?
О: Конечно, мы всегда предоставляем относительный сертификат подлинности Batach (ов) перед отправкой.
В: Как вы доставите товар?
О: Мы будем общаться с клиентами, принимать их предложения, организовывать наиболее подходящий способ доставки и обеспечивать взаимное удовлетворение.






Добавить: Блок 14, № 100, Луюн Роуд, Чанша 410205, Хунань, Китай.
Телефон: +8615697311407
Электронная почта: info@arshinepharma.com
Вичат: +8615697311407