Поставщик апиксабана, порошок апиксабана, производитель апиксабана

Дом >Новости >Апиксабан: новый пероральный антикоагулянт, служащий «хранителем здоровья»"

Апиксабан: новый пероральный антикоагулянт, служащий «хранителем здоровья»"

Mar.31.2025

В современной медицине антикоагулянты играют решающую роль в профилактике и лечении тромботических заболеваний. Среди них новый пероральный антикоагулянт. апиксабан постепенно стал предметом клинического внимания из-за своего уникального механизма действия и преимуществ. Так что же такое апиксабан? Каковы его характеристики и использование? Давайте изучим глубже.

I. Понимание апиксабана

Что такое апиксабан?
Апиксабан — новый пероральный антикоагулянт, который непосредственно, обратимо и высокоселективно блокирует активный центр фактора Ха, тем самым ингибируя превращение протромбина в тромбин и эффективно предотвращая образование тромбов. По сравнению с ривароксабаном апиксабан не только напрямую ингибирует фактор Ха, но также оказывает антикоагулянтное действие за счет косвенного ингибирования агрегации тромбоцитов, индуцированной тромбином, и снижения продукции тромбина. Апиксабан был впервые одобрен в ЕС в 2011 году, в Японии в 2012 году и в Китае в 2013 году. В 2017 году он был включен в Национальный список лекарств, подлежащих возмещению.
Технические характеристики и показания
Апиксабан выпускается в таблетках по 2,5 мг. В Китае он в основном показан взрослым пациентам, перенесшим плановую операцию по замене тазобедренного или коленного сустава, для предотвращения венозных тромбоэмболических осложнений. FDA США одобрило более широкие показания, включая снижение риска инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, уменьшение рецидивов тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также лечение тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии.

II. Применение Апиксабана

Дозировка и способ применения
Для взрослых пациентов, перенесших плановую операцию по замене тазобедренного или коленного сустава с целью предотвращения венозных тромбоэмболических осложнений, рекомендуемая доза составляет 2,5 мг два раза в день перорально, запивая водой, независимо от приема пищи. Первую дозу следует ввести через 12–24 часа после операции. Врачи должны определить точные сроки в этом окне, взвесив потенциальную пользу ранней антикоагулянтной терапии и риск послеоперационного кровотечения. Продолжительность лечения составляет 32-38 дней после эндопротезирования тазобедренного сустава и 10-14 дней после эндопротезирования коленного сустава.
Пропущенная доза
Если пропущена доза, пациент должен принять ее немедленно, а затем продолжить прием два раза в день. При переходе с инъекционных антикоагулянтов на апиксабан первую дозу можно принять в ближайшее запланированное время, и наоборот.
Альтернативные методы введения
Пациентам, которые не могут проглотить таблетки целиком, апиксабан можно измельчить и суспендировать в воде, 5% растворе глюкозы, яблочном соке или смешать с яблочным пюре для немедленного перорального приема. Его также можно измельчить, суспендировать в 60 мл воды или 5% растворе глюкозы и немедленно ввести через назогастральный зонд. Измельченный апиксабан остается стабильным в воде, 5% растворе глюкозы, яблочном соке или яблочном пюре до 4 часов.

III. Побочные реакции и меры предосторожности

Побочные реакции
Общие побочные реакции включают анемию, кровотечение, синяки и тошноту. Менее распространенные реакции (встречающиеся у <1% пациентов) включают аллергические реакции (например, сыпь, ангионевротический отек) и обмороки.
Риск кровотечения
Во время лечения следите за признаками кровотечения. Апиксабан следует с осторожностью применять у пациентов с риском кровотечения, включая врожденные/приобретенные нарушения свертываемости крови, активные язвы желудочно-кишечного тракта, бактериальный эндокардит, тромбоцитопению, дисфункцию тромбоцитов, геморрагический инсульт в анамнезе, неконтролируемую тяжелую гипертензию или недавнюю операцию на головном/спинном мозге/глазах. Немедленно прекратите прием при возникновении сильного кровотечения.
Риск временного прекращения
Прекращение приема антикоагулянтов во время активного кровотечения, планового хирургического вмешательства или инвазивных процедур увеличивает риск тромбообразования. Если необходимо временно прекратить прием апиксабана, возобновите прием антикоагулянтов как можно скорее.

IV. Особые группы населения

Беременные/кормящие женщины
Данных о применении апиксабана во время беременности нет; это не рекомендуется. Неизвестно, выделяются ли апиксабан или его метаболиты с грудным молоком, но исследования на животных показывают экскрецию с молоком, поэтому нельзя исключать риски для новорожденных/младенцев. Либо прекратите грудное вскармливание, либо избегайте терапии апиксабаном.
Педиатрические пациенты
Данных о безопасности и эффективности для пациентов младше 18 лет нет.
Пожилые пациенты
Никакой коррекции дозы не требуется.
Почечная недостаточность
(1) Без корректировки для CrCl ≥30 мл/(мин·1,73 м²);
(2) Используйте с осторожностью при концентрации CrCl 15–29 мл/(мин·1,73 м²) из-за повышенного уровня в плазме и риска кровотечения. Рекомендуемая доза при ВТЭ: 2,5 мг два раза в день;
(3) Для диализных пациентов с CrCl <15 мл/(мин·1,73 м²) и ВТЭ: 2,5 мг два раза в день;
(4) Противопоказан недиализным пациентам с CrCl <15 мл/(мин·1,73 м²).
Печеночная недостаточность
Противопоказан пациентам с коагулопатией и клинически значимым риском кровотечения. Не рекомендуется при тяжелых нарушениях. Коррекция дозы при легких нарушениях не предусмотрена. Никаких рекомендаций для умеренных нарушений не существует.

V. Взаимодействие с лекарственными средствами

Повышенный эффект/риск кровотечения
(1) Избегайте одновременного применения с ингибиторами CYP3A4/P-gp (например, азоловыми противогрибковыми средствами, такими как кетоконазол/итраконазол/позаконазол; ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как ритонавир);
(2) С осторожностью используйте НПВП (напроксен, аспирин) или антиагреганты (клопидогрель).
Снижение эффекта/риска тромбоза
Избегайте индукторов CYP3A4/P-gp (например, рифампина, фенитоина, фенобарбитала, зверобоя, карбамазепина).

Таким образом, как новый пероральный антикоагулянт апиксабан играет важную роль в профилактике и лечении тромботических заболеваний. Тем не менее, строгое соблюдение медицинских рекомендаций имеет важное значение, включая мониторинг побочных реакций, особые рекомендации для населения и избежание взаимодействия лекарств для обеспечения безопасного и эффективного использования.



Предыдущее: Нет

Следующий: Можно ли принимать таблетки агомелатина в течение длительного времени для лечения депрессии, тревоги и регулирования сна?

узнать больше →

КОНТАКТ

ССЫЛКА НА САЙТ

БЫСТРАЯ ССЫЛКА

ИНФОРМАЦИЯ